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La nuova vancomicina è 25.000 più potente

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Il nuovo superantibiotico è 25.000 volte più potente rispetto al suo predecessore

Ultima linea del mondo di difesa contro i batteri che causano malattie ha appena ricevuto un nuovo guerriero: vancomicina 3.0. Il suo predecessore-vancomicina 1.0 è stato utilizzato dal 1958 per combattere le infezioni pericolose come meticillina-resistenti Staphylococcus aureus . L’aumento di batteri resistenti ha smussato la sua efficacia e, gli scienziati hanno progettato le versioni più potenti del farmaco-vancomicina 2.0. Ora, la versione 3.0 ha un unico triplice approccio per uccidere i batteri che potrebbero dare ai medici una nuova potente arma contro i batteri resistenti ai farmaci e aiutare i ricercatori a ingegnerizzare, antibiotici più durevoli.“Questo è davvero speciale, -afferma Scott Miller, chimico presso la Yale University-, che non è stato coinvolto nel nuovo lavoro. E’ davvero il culmine di uno sforzo decennale”. La vancomicina, a lungo considerato un “farmaco di ultima istanza”, uccide impedendo ai batteri di costruire pareti cellulari. Si lega ai frammenti proteici da costruzione chiamati peptidi, in particolare quelli che terminano con due copie dell’amminoacido D-alanina (D-ala). Ma i batteri si sono evoluti. Molti batteri ora sostituiscono uno D-ala con l’acido D-lattico (D-lac), riducendo drasticamente la capacità di vancomicina di legarsi al suo obiettivo. Oggi, che la resistenza si è diffusa in modo che le infezioni pericolose come resistenti alla vancomicina enterococchi (VRE) e vancomicina-resistente Staphylococcus aureus (VRSA) stanno diventando più comuni. Secondo i centri statunitensi per il controllo e la prevenzione delle malattie, circa 23.000 americani muoiono di 17 infezioni resistenti agli antibiotici ogni anno (anche se è difficile da analizzare fuori quanto è dovuto alla resistenza alla vancomicina). Per risolvere il problema D-lac, i ricercatori guidati da Dale Boger, chimico presso lo Scripps Research Institute di San Diego_California, hanno iniziato la sintesi di nuove versioni e vancomicina che si legano a peptidi che terminano in D-Ala e D-lac. Sono riusciti nel 2011. Nel frattempo, altri gruppi hanno sviluppato nuovi modi di uccidere i batteri con vancomicina: un’alterazione ha trovato un nuovo modo per fermare la costruzione della parete cellulare, mentre un altro ha causato la perdita della parete esterna della membrana, che porta alla morte cellulare. Ora, Boger e i suoi colleghi hanno riunito tutte e tre le armi in un unica analogica vancomicina. Il nuovo antibiotico è di almeno 25.000 volte più potente contro i microbi, come VRE e VRSA , come viene segnalato. Inoltre, quando la squadra di Boger ha testato batteri resistenti alla vancomicina contro la nuova parte analogica “tre”, i microbi erano in grado di sviluppare resistenza anche dopo 50 giri. Molti antibiotici cominciano a fallire dopo appena un paio di giri. Questo suggerisce -dice Boger– che il nuovo composto può essere molto più resistente degli antibiotici attuali.”Gli organismi semplicemente ,- dice in aggiunta- non possono lavorare contemporaneamente per trovare un modo per aggirare tre meccanismi indipendenti di azione”. “Anche se hanno trovato una soluzione a uno di quelli, gli organismi sarebbero ancora essere uccisi dagli altri due. “ Miller aggiunge e spiega che gli antibiotici sono trovati spesso per tentativi ed errori, quando i ricercatori testano una nuova mescola per vedere se si ferma la crescita batterica. Al contrario, questo lavoro mostra la potenza di progettare razionalmente nuovi antibiotici, bravi a colpire microbi dove sono deboli. “Ottenere qualcosa a che fare con due meccanismi d’azione in base alla progettazione è difficile. Ottenere qualcosa a che fare con tre meccanismi d’azione per il design è ancora più difficile. “Eppure, Boger avverte che il nuovo composto non è ancora pronto per la sperimentazione umana. Per il futuro, lui e i suoi colleghi hanno elaborato un piano per ridurre i 30 passaggi chimici che ci vogliono per fare il nuovo composto, nella speranza di produrlo più a buon mercato. Poi faranno testare la loro “droga” negli animali, e, infine, gli esseri umani. Se passa questo guanto di sfida, ultima linea di difesa dell’umanità contro le infezioni pericolose diventerà notevolmente più forte.

 

Nuovi super antibiotici

La nuova mescola della vancomicina 3.0